Betaloc
HOẠT CHẤT:
- Metoprolol
CHỈ ĐỊNH:
- Cao huyết áp, đau thắt ngực; rối loạn nhịp tim, đặc biệt cả nhịp nhanh trên thất; nhồi máu cơ tim đã xác định hoặc nghi ngờ; cường giáp; rối loạn chức năng cơ tim gây hồi hộp; dự phòng nhức đầu kiểu migraine.
LIỀU DÙNG:
- Tăng huyết áp: ngày uống 1 – 2 viên, chia 1 – 2 lần. Đau thắt ngực ngày uống 2 lần, mỗi lần ½ – 1 viên. Loạn nhịp ngày uống 1 – 2 viên, chia 2 – 3 lần.
CÁCH DÙNG:
- Thuốc uống metoprolol là dạng metoprolol tartrat và metoprolol succinat và thuốc tiêm tĩnh mạch metoprolol là dạng metoprolol tartrat. Có thể dùng thuốc tiêm tĩnh mạch ở giai đoạn sớm nhồi máu cơ tim cấp được xác định hoặc nghi ngờ. Nên uống metoprolol tartrat cùng hoặc ngay sau bữa ăn. Thức ăn có vẻ không ảnh hưởng đến khả dụng sinh học của viên metoprolol succinat giải phóng chậm. Liều metoprolol tartrat cho hàng ngày có thể là liều duy nhất hoặc chia thành liều nhỏ.
TÁC DỤNG PHỤ:
- Tác dụng phụ hay gặp như mệt mỏi, chóng mặt, trầm cảm; trên tim mạch: nhịp tim chậm, thở nông, giảm huyết áp, giảm tuần hoàn ngoại biên (lạnh các chi); ngứa, ban, phản ứng quá mẫn; ợ nóng, ỉa chảy, khô miệng, đau bụng; thở khò khè, khó thở. Các tác dụng ít gặp hơn như suy tim, hiện tượng Raynaud; táo bón, buồn nôn. Có thể gặp tăng tiết mồ hôi; ác mộng, trầm cảm, ảo giác.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
- Trong điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực, metoprolol chống chỉ định đối với những người bệnh có nhịp tim chậm xoang, blốc tim lớn hơn độ I. Sốc do tim, và suy tim rõ rệt.
- Trong điều trị nhồi máu cơ tim, metoprolol chống chỉ định đối với những người bệnh có tần số tim dưới 45 lần/phút; blốc tim độ II hoặc độ III; blốc tim độ I rõ rệt (khoảng P – R 0,24 giây; huyết áp tâm thu dưới 100 mm Hg; hoặc suy tim từ vừa đến nặng).
THẬN TRỌNG:
- Thận trọng trong những trường hợp hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn khác; trong sử dụng đồng thời với thuốc mê hô hấp; kết hợp với verapamil, digitalis hoặc thuốc chống loạn nhịp nhóm I, đặc biệt nhóm IA và nhóm IC; khập khễnh cách hồi; suy giảm nghiêm trọng chức năng thận.
- Trong điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực
- Suy tim: Chẹn – β có nguy cơ tăng ức chế tính co cơ tim và thúc đẩy suy tim nặng hơn. Ðối với người bệnh tăng huyết áp và đau thắt ngực có suy tim sung huyết được điều trị bằng digitalis và thuốc lợi tiểu, phải sử dụng metoprolol thận trọng. Cả digitalis và metoprolol đều làm chậm dẫn truyền nhĩ – thất.
- Ở người bệnh không có bệnh sử về suy tim: Ức chế liên tục cơ tim với những thuốc chẹn β trong một thời gian có thể dẫn tới suy tim, trong một số trường hợp. Khi có triệu chứng hoặc dấu hiệu đầu tiên của suy tim, cần cho digital đầy đủ và/hoặc một thuốc lợi tiểu. Phải theo dõi sát người bệnh. Nếu suy tim không đỡ, phải ngừng thuốc.
- Bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim: Sau khi ngừng dùng đột ngột thuốc chẹn beta, cơn đau thắt ngực nặng lên, và trong một số trường hợp, đã xảy ra nhồi máu cơ tim. Do đó liều lượng metoprolol phải giảm từ từ trong thời gian 1 – 2 tuần và phải theo dõi sát người bệnh. Nếu đau thắt ngực nặng lên hoặc có suy động mạch vành, phải tạm thời cho lại ngay metoprolol trong khi chờ các biện pháp khác.
- Co thắt phế quản: Vì tính chọn lọc β1 là tương đối, nên có thể dùng metoprolol với mức thận trọng cần thiết ở người bệnh có bệnh co thắt phế quản không đáp ứng, hoặc không dung nạp liệu pháp chống tăng huyết áp khác. Chính vì tính chọn lọc β1 không tuyệt đối, có thể dùng đồng thời một thuốc kích thích – β2, và dùng liều metoprolol thấp nhất có thể được.
- Ðái tháo đường và giảm glucose huyết: Phải dùng metoprolol thận trọng ở người bệnh đái tháo đường. Thuốc chẹn β có thể che lấp nhịp tim nhanh do hạ glucose huyết. Tuy nhiên các phản ứng khác như chóng mặt, vã mồ hôi có thể ít bị ảnh hưởng.
- Nhiễm độc tuyến giáp: Chẹn β – adrenergic có thể che lấp một số dấu hiệu lâm sàng (ví dụ, nhịp tim nhanh) của cường tuyến giáp. Ngừng thuốc đột ngột có thể thúc đẩy cơn nhiễm độc tuyến giáp. Phải tránh ngừng thuốc đột ngột.
- Metoprolol phải dùng thận trọng ở người có tổn thương gan.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
- Muối nhôm, cholestyramin và colestipol có thể làm giảm hấp thu thuốc chẹn β. Những thuốc như phenytoin, rifampin, phenobarbital, và cả hút thuốc lá, đều gây cảm ứng những enzym biến đổi sinh học ở gan, và có thể làm giảm nồng độ huyết tương của thuốc đối kháng β – adrenergic do bị chuyển hóa mạnh. Cimetidin và hydralazin có thể làm tăng khả dụng sinh học của metoprolol do ảnh hưởng đến lưu lượng máu ở gan. Những thuốc đối kháng β – adrenergic có thể làm giảm sự thanh thải của lidocain.
- Những thuốc đối kháng β – adrenergic và thuốc chẹn Ca2+ có tác dụng cộng trên hệ thống dẫn truyền ở tim. Tác dụng cộng trên huyết áp thường thấy giữa thuốc chẹn β và thuốc chống tăng huyết áp khác. Tuy nhiên, indomethacin và thuốc chống viêm không steroid khác có thể đối lập với tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc đối kháng β – adrenergic.