Madopar

HOẠT CHẤT:

• Levodopa; Benserazide hydrochlorid

CHỈ ĐỊNH:

• Điều trị tất cả các dạng Parkinson ngoại trừ nguyên nhân do thuốc.

LIỀU DÙNG:

Điều trị khởi đầu :

• Ở thời kỳ đầu của bệnh Parkinson, nên bắt đầu điều trị bằng Modopar liều thấp 62,5 mg, 3-4 lần/ngày, sau đó đánh giá sự dung nạp của thuốc và tăng liều lên từ từ tùy thuộc vào sự đáp ứng của bệnh nhân.
• Thông thường hiệu quả tốt nhất sẽ đạt ở liều Modopar hàng ngày là 500-1000 mg, nên chia làm 3 hoặc nhiều lần uống. Từ 4 đến 6 tuần lễ sẽ hoàn chỉnh liều hiệu quả tốt nhất. Nếu cần phải tăng liều hàng ngày cao hơn nữa, chỉ nên tăng mỗi tháng một lần.

Liều duy trì :

• Liều duy trì trung bình của Modopar là 500-700 mg/ngày chia ra làm 3-6 lần uống. Đối với từng bệnh nhân, số lần uống (không ít hơn 3 lần) và cách phân chia liều trong ngày phải được điều chỉnh đễ đạt hiệu quả tốt nhất.

CÁCH DÙNG:

• Phải bắt đầu bằng liều thấp. Liều lượng phải được đánh giá theo từng người bệnh và chỉnh liều cho đến khi đạt hiệu quả tốt nhất.
• Dạng viên nang khi uống phải nuốt nguyên viên nang không được nhai. Còn dạng viên nén có thể bẻ ra thành nhiều phần nhỏ để dễ nuốt.
• Do thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc, có thể uống thuốc vào bất kỳ lúc nào có thể được, ít nhất 30 phút trước hoặc một giờ sau khi ăn. Tuy nhiên, cũng có một số bệnh nhân nhận thấy Modopar được dung nạp tốt khi uống với thức ăn.

TÁC DỤNG PHỤ:

• Khi sử dụng Modopar, có thể gặp các triệu chứng ăn mất ngon, buồn nôn, ói mửa và tiêu chảy. Trong trường hợp cá biệt có thể thấy sự thay đổi hoặc mất vị giác. Những hiệu quả ngoại ý như vậy có thể xảy ra ở giai đoạn đầu điều trị và có thể kiểm soát được bằng cách sử dụng Modopar trong khi ăn với lượng thức ăn, thức uống đầy đủ hoặc bằng cách tăng liều chậm chậm.
• Trong những trường hợp hiếm, người ta có thể gặp các phản ứng ở da như ngứa, nổi đỏ da, chứng loạn nhịp tim hoặc giảm huyết áp tư thế có thể xảy ra chứng giảm huyết áp thế đứng nói chung sẽ giảm sau khi giảm liều Modopar.
• Chứng thiếu máu tan huyết cũng như chứng giảm bạch cầu nhẹ và thoáng qua và chứng giảm tiểu cầu cũng có thể xảy ra trong một số ít trường hợp hiếm hoi. Do đó, trong bất cứ trường hợp sử dụng levodopa lâu dài nào cũng đều phải theo dõi định kỳ : công thức máu, xét nghiệm chức năng gan và thận.
• Ở giai đoạn điều trị sau, các cử động không ý thức (như dạng múa giật-múa vờn) có thể xảy ra. Thông thường chứng này có thể khỏi hoặc làm cho có thể dung nạp được bằng cách giảm liều.
• Modopar có thể làm tăng các men transaminase gan, tăng nồng độ alkaline phosphatase, nhưng thường thường tăng nhẹ và không vượt quá giới hạn trên của mức bình thường.
• Bệnh nhân cao tuổi điều trị bằng Modopar có thể xảy ra tình trạng lo âu, kích động, mất ngủ, ảo giác, hoang tưởng và mất định hướng nếu bệnh nhân đã có tiền sử rối loạn như thế. Chứng trầm cảm cũng có thể xảy ra ở bệnh nhân điều trị bằng Modopar, nhưng đây cũng có thể là hiệu quả của chính chứng bệnh đang tiến triển.
• Nồng độ urea nitrogen trong máu (BUN) có thể gia tăng ở bệnh nhân điều trị bằng Modopar (levodopa). Màu nước tiểu có thể đổi, thường có màu đỏ lợt sang màu đỏ đậm.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

• Không được sử dụng ở bệnh nhân đã biết mẫn cảm với levodopar, benserazide hoặc các tá dược trong công thức bào chế.
• Không được sử dụng kết hợp với các chất IMAO, ngoại trừ selegiline
• Không được sử dụng cho bệnh nhân rối loạn chức năng mất bù trừ nội tiết, thận gan và tim, bệnh tâm thần với một phần rối loạn thần kinh hoặc bệnh thiên đầu thống (glaucoma) góc đóng
• Không nên sử dụng ở bệnh nhân dưới 25 tuổi (hệ xương phải phát triển hoàn toàn).
• Không được sử dụng ở phụ nữ mang thai, hay có khả năng thụ thai mà không sử dụng biện pháp tránh thai thích hợp. Nếu biết có thai khi đang sử dụng Modopar, phải ngưng thuốc tức thì.

THẬN TRỌNG:

• Phản ứng mẫn cảm có thể xảy ra ở người có cơ địa nhạy cảm.
• Nên thường xuyên đo nhãn áp ở bệnh nhân glaucoma góc mở bởi vì trên lý thuyết levodopa làm tăng nhãn áp.
• Trong thời gian điều trị (ở liều ổn định), cần nên kiểm tra chức năng gan và công thức máu.
• Bệnh nhân bị tiểu đường phải xét nghiệm đường huyết thường xuyên và liều lượng của thuốc trị bệnh tiểu đường phải được điều chỉnh cho phù hợp với nồng độ của đường huyết.
• Modopar phải được ngưng từ 12 đến 24 giờ trước phẫu thuật có sử dụng thuốc gây mê toàn thân. Sau phẫu thuật có thể dùng trở lại Modopar, liều được tăng dần cho đến bằng với liều trước phẫu thuật.
• Không được ngưng Modopar đột ngột. Ngưng đột ngột sẽ đưa đến hội chứng giống như an thần kinh ác tính (sốt cao, cứng cơ, có thể thay đổi trạng thái tâm lý và tăng creatinine phosphokinase trong huyết tương). Hội chứng nầy đe dọa sinh mạng của bệnh nhân. Nếu xảy ra các dấu hiệu và triệu chứng như thế, bệnh nhân phải được bác sĩ theo dõi cẩn thận và được điều trị triệu chứng thích nghi. Nếu cần, bệnh nhân phải được điều trị tại bệnh viện. Bệnh nhân có thể được sử dụng lại Modopar sau khi đã được đánh giá chính xác.

TƯƠNG TÁC THUỐC:

• Các thuốc an thần kinh và thuốc hạ huyết áp có chứa reserpine gây ức chế tác dụng của Modopar.
• Sự phối hợp giữa IMAO-A và IMAO-B sẽ tương đương với IMAO không chọn lọc và do đó các chất nầy không nên sử dụng cùng một lúc với Modopar.
• Modopar không được sử dụng đồng thời với các thuốc giống thần kinh giao cảm (như là epinephrine, norepinephrine, isoproterenol hoặc amphetamine, những chất nầy gây kích thích hệ thần kinh giao cảm) vì levodopa có thể làm tăng hiệu quả của các thuốc nầy. Nếu bắt buộc phải dùng cùng lúc với các thuốc nầy, cần phải theo dõi chặt chẽ hệ tim mạch và giảm liều các thuốc giống thần kinh giao cảm (sympathicomimetic).
• Dùng chung các thuốc kháng cholinergic (trihexyphenidyl) với Modopar (dạng chuẩn hoặc HBS), tính chất dược động học của levodopa không bị ảnh hưởng.
• Dùng chung các thuốc chống toan (antacid) với Madopar HBS, tốc độ hấp thu levodopa bị giảm 32%.
• Hiệu quả của Modopar không bị ảnh hưởng bởi các thuốc đa sinh tố có chứa vitamin B6.
• Sử dụng kết hợp Modopar và các loại thuốc khác chống Parkinson (như chất chủ vận/kháng cholinergic, amantadine, dopamine) có thể chấp nhận được, tuy nhiên, sự kết hợp như thế có thể làm tăng cả hiệu quả điều trị và tác dụng phụ. Điều cần thiết là phải giảm liều Modopar hoặc các chất khác. Các thuốc kháng cholinergic không nên ngưng đột ngột nếu điều trị bằng Modopar đã được tiến hành, bởi vì levodopa không bắt đầu tác dụng trong một thời gian.
• Levodopa có thể gây ảnh hưởng lên các kết quả của các xét nghiệm về catecholamine, creatinine, urea acid và glucose. Xét nghiệm coombs có thể cho kết quả dương tính giả ở bệnh nhân đang sử dụng Modopar.
• Uống Modopar đồng thời với thức ăn nhiều protein có thể làm thay đổi độ hấp thu levodopa qua đường dạ dày ruột.