Digoxin

Digoxin

Hoạt chất:
Dogixin

Chỉ định:

• Suy tim sung huyết (chủ yếu các ca suy tim cung lượng thấp): để bù đắp tình trạng thiếu hụt & duy trì tình trạng này, đặc biệt khi người bệnh suy tim kèm rung nhĩ, cuồng động nhĩ.
• Rung nhĩ. Cuồng động nhĩ.
• Nhịp tim nhanh trên thất kịch phát.

Liều dùng:
Người lớn: Nên khởi đầu điều trị bằng liều duy trì hay liều tấn công.
Liệu pháp digitalis nhanh với liều tấn công :

• Liều tấn công theo tính toán nên được chia làm nhiều lần dùng trong vòng 24 giờ. Dùng 1/2 liều tấn công cho liều khởi đầu, rồi quan sát người bệnh, sau đó tùy thuộc vào đáp ứng của họ, dùng những phần còn lại, chia ra dùng mỗi 6-8 giờ.
• Liều thông thường cho người bệnh chưa từng dùng digitalis và có chức năng thận bình thường : dùng liều đơn khởi đầu 0,5-0,75 mg (2-3 viên nén), rồi tiếp tục bằng liều 0,25 mg (1 viên nén) cho mỗi 6 giờ cho đến khi xuất hiện tác dụng mong muốn.
• Tổng liều tấn công lên đến 1-1,5 mg/24 giờ (4-6 viên nén/24 giờ).
• Khi suy thận, liều tấn công không được quá 6-10 mg/kg thể trọng.

Liều duy trì sau khi điều trị digitalis nhanh và điều trị digitalis chậm bằng liều duy trì :

• Đối với những người bệnh có chức năng thận bình thường, liều hàng ngày thông thường là 0,125-0,375 mg (1/2-11/2 viên nén). Trong một số trường hợp, chủ yếu là với người bệnh có thể trạng gầy, cần liều hàng ngày là 0,5 mg (2 viên nén).
• Khi dùng liều duy trì, thì nồng độ ở trạng thái ổn định có thể đạt được trong vòng 6-7 ngày.

Cả liều tấn công lẫn liều duy trì đều phải giảm trong trường hợp suy thận, chứng giảm kali huyết, thiểu năng tuyến giáp, và thể trạng gầy còm.
Với người bệnh cao tuổi, cũng cần giảm liều tấn công và liều duy trì. Một liều duy trì 0,125-0,25 mg/ngày là đủ tạo ra tác dụng điều trị.
Trẻ em:
Trẻ sơ sinh thiếu tháng đặc biệt nhạy cảm với digitalis, trong khi đó, trẻ từ 1 tháng tuổi đến 2 năm tuổi có thể cần liều cao hơn trẻ lớn.
Với trẻ em có chức năng thận bình thường và thể trọng bình thường, liều thông thường của viên nén digoxin như sau :
Liều tấn công :

• từ 2-5 tuổi : 30-40 mg/kg thể trọng
• từ 5-10 tuổi : 25-35 mg/kg thể trọng
• trên 10 tuổi : tính toán liều theo thể trọng như người lớn (10-15 mg/kg thể trọng).

Nên khởi đầu bằng 1/2 liều tấn công, rồi dùng phân nửa còn lại chia ra nhiều liều nhỏ, cứ mỗi 6-8 giờ thì dùng một lần, tùy thuộc vào đáp ứng điều trị.
Liều duy trì : thường là 25-35% liều tấn công.

Cách dùng:
Có thể uống lúc no hoặc đói.

Tác dụng phụ:

• Ngoại tâm thu tâm thất 1 hay nhiều ổ, kiểu sinh đôi/sinh ba, nhịp tim nhanh thất, phân ly nhĩ thất, nhịp tiếp hợp (nút) gia tăng, nhịp tim nhanh nhĩ có block, block nhĩ thất, gây thay đổi trên điện tâm đồ.
• Buồn nôn, ói mửa, chán ăn, hiếm gặp tiêu chảy (có thể là dấu hiệu suy tim).
• Rất hiếm: đau bụng, xuất huyết hoại tử ruột.
• Rối loạn thị giác (nhìn mờ/lóa vàng), nhức đầu, suy nhược, choáng váng, lãnh cảm, loạn tâm thần.
• Vú to ở nam giới (không thường xuyên).
• Ban sần, phản ứng da khác, giảm tiểu cầu.
• Chống chỉ định:
• Quá mẫn với digitalis hoặc thành phần thuốc.
• Loạn nhịp thất trầm trọng (rung thất/nhịp nhanh thất).
• Nhịp tim chậm trầm trọng. Phì đại tắc nghẽn cơ tim (HOCM).
• Hội chứng Wolff-Parkinson-White kèm rung nhĩ (digoxin làm nhịp tim nhanh thất hoặc rung thất đến sớm).
• Viêm màng ngoài tim co khít mãn tính.
• Block nhĩ thất độ II, III.
• Tăng cảm xoang động mạch cảnh, bệnh hạch xoang: không dùng digoxin trước khi đặt máy điều hòa nhịp tim (digoxin gây nhịp xoang chậm trầm trọng hoặc block nhĩ thất).

Thận trọng:

• Nhồi máu cơ tim cấp, bệnh phổi trầm trọng. Ngừng uống digoxin 2ngày trước khi dự định khử rung tim.
• Không chỉ định cho bệnh nhân nhịp xoang nhanh trừ phi có kết hợp suy tim.
• Chế phẩm digitalis ít hiệu quả trong suy tim cung lượng cao.
• Tăng Ca huyết, hạ K huyết, hạ Mg huyết: làm tăng nhiễm độc digitalis.
• Hạ Ca huyết: làm digoxin mất tác dụng.
• Người không dung nạp lactose.

Tương tác thuốc:

• Corticosteroid, thuốc lợi tiểu tác dụng trên quai, amphotericin B: có thể làm hạ kali huyết, qua đó làm tăng độc tính digoxin.
• Nồng độ kali huyết nên được bình thường hóa trước khi điều trị digitalis.
• Calcium, đặc biệt là calcium dùng đường tĩnh mạch, có thể gây loạn nhịp tim cho những người bệnh dùng chế phẩm digitalis.
• Quinidin, verapamil, amiodaron, propafenon, indomethacin và itraconazole: có thể làm tăng hàm lượng digoxin huyết tương của người bệnh điều trị digitalis, qua đó làm tăng nguy cơ nhiễm độc.

 

• Một số kháng sinh: có thể làm tăng sự hấp thu của digoxin ở đường tiêu hóa.
• Do làm giảm nhu động ruột, propathelin và diphenoxylat sẽ làm tăng sự hấp thu digoxin và xuất hiện nhiễm độc.
• Thuốc kháng acid, kaolinpectin, sulfasalazin, neomycin, cholestyramin, và một số thuốc chống tân sinh, metoclopramid:  làm giảm hấp thu digoxin và làm giảm hàm lượng digoxin tới mức mất tác dụng.
• Dùng đồng thời với các thuốc cường giao cảm làm tăng tai biến loạn nhịp thất, vì cả 2 thuốc đều làm tăng hoạt tính điều nhịp lạc chỗ.
• Succinylcholin: có thể gây phóng thích kali đột ngột từ cơ và làm loạn nhịp tim ở người bệnh điều trị digitalis.
• Dùng đồng thời thuốc chẹn bêta, hay thuốc đối kháng Ca2+ với digoxin có thể gây ngừng tim hoàn toàn, vì tác dụng của chúng hiệp đồng trên nút nhĩ thất.