Trong hơn một thập kỉ qua, các thuốc nhóm statin đã thu được những thành công lớn qua nhiều cuộc thử nghiệm lâm sàng. Các thử nghiệm đó là bằng chứng khẳng định tác dụng làm giảm lipoprotein tỷ trọng thấp LDL – C và cholesterol toàn phần, do đó làm giảm thiểu đáng kể các bệnh về tim mạch bao gồm: đột quỵ, nhồi máu cơ tim hay tử vong do tim mạch. Các thuốc này hiện được coi là chỉ định đầu tay trong điều trị rối loạn lipid máu.
Tuy nhiên một số công trình nghiên cứu khác lại không chứng tỏ được những lợi ích của liệu pháp statin khi sử dụng liều cao như trên. Như công trình ALLHAT (sử dụng pravastatin 40 mg) hay công trình “từ A đễn Z” (sử dụng simvastatin 80 mg) không cho thấy có sự giảm đáng kể về tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân cũng như giảm tỷ lệ các sự cố về tim mạch.
Sau các nghiên cứu nói trên, người ta đã đề nghị dùng satin với những liều lượng thấp hơn và xác định những bệnh nhân trong những hoàn cảnh nào thì mới cần dùng liệu pháp statin mà không chỉ định rộng rãi như trước nữa.
Nhiều tác giả cho rằng khi sử dụng statin liều cao như các thử nghiệm lâm sàng trên mặt lợi ích mang lại giảm đi nhiều do xuất hiện các tác dụng phụ của statin khi sử dụng liều cao gần với liều độc. Điều này ngày càng được quan tâm sau khi cerivastatin bị ngừng lưu hành do gây ra tỷ lệ cao các trường hợp tiêu cơ vân.
Các tác dụng không mong muốn thường gặp khi sử dụng statin bao gồm:
Bệnh về cơ (myopathy): là tên gọi chung về những bệnh gây ảnh hưởng đến cơ mà dấu hiệu đặc trưng là yếu cơ. Các bệnh về cơ gặp phải khi sử dụng statin bao gồm: đau cơ, viêm cơ và nặng nhất là tiêu cơ vân. Khi mô cơ bị viêm, bị phân hủy với số lượng lớn, myoglobin là thành phần chủ yếu của mô cơ sẽ được giải phóng vào máu và được đào thải qua thận. Khi thận không thể xử lý được một lượng lớn protein này, thận sẽ bị quá tải và hưu hại. Hiện tượng tiêu cơ vân sẽ dẫn đến tử vong nếu thận bị hư đến mức ảnh hưởng đến các cơ quan khác. Tuy nhiên với hầu hết các trường hợp tiêu cơ vân do dùng statin chưa nguy hiểm đến mức có thể gây tử vong, nhưng cần phải ngừng thuốc ngay lập tức, nhập viện để theo dõi chức năng thận và hủy hoại mô cơ.
Độc tính với gan: độc tính đối với gan của thuốc được đánh giá dựa trên các xét nghiệm men gan (AST, ALT). Nếu nồng độ các men này tăng cao gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường thì không được bắt đầu sử dụng statin. Nếu bệnh nhân có nồng độ ALT, AST ở mức bình thường thì có thể bắt đầu sử dụng statin và sau 3 tháng sử dụng cần kiểm tra nồng độ các men gan. Các nghiên cứu cho thấy mức độ tăng men gan khi sử dụng các statin phụ thuộc vào liều dùng và hầu như các statin có mức độ độc với gan tương tự nhau.
(Tài liệu tham khảo: Robinson MT (2005), “High dose statins: The right strategy to lower cholesterol or more complex than you think?”, A Brief Drug Review, 3, pp. 1-8)