Lopressor
Hoạt chất:
- Metoprolol
Chỉ định:
- Viên nén metoprolol điều trị tăng huyết áp. Có thể dùng metoprolol riêng biệt hoặc kết hợp với thuốc chống tăng huyết áp khác.
- Metoprolol điều trị dài hạn đau thắt ngực.
- Metoprolol tiêm và viên được chỉ định điều trị người bệnh đã xác định hoặc nghi ngờ có nhồi máu cơ tim cấp ổn định về mặt huyết động, để làm giảm tử vong tim mạch. Metoprolol tiêm tĩnh mạch có thể bắt đầu điều trị ngay khi tình trạng lâm sàng người bệnh cho phép. Hoặc có thể bắt đầu điều trị trong vòng 3 đến 10 ngày sau khi xảy ra nhồi máu cơ tim cấp tính.
- Metoprolol có thể dùng điều trị rất tốt bệnh suy tim độ trung bình hoặc độ nhẹ kháng trị với các phương pháp điều trị suy tim khác. Liều lượng phải rất thận trọng và tăng liều rất chậm.
- Metoprolol được dùng điều trị loạn nhịp tim.
Liều dùng:
- Phụ thuộc theo đáp ứng của người bệnh. Phải kiểm tra huyết áp vào thời gian cuối liều để xem huyết áp có được duy trì tốt suốt ngày không. Liều khởi đầu thông thường là 100mg mỗi ngày, chia 2 lần. Liều có thể tăng dần cho đến khi đạt đáp ứng tối ưu. Liều dùng của Lopressor khoảng 100m – 400mg/ ngày, liều lớn hơn chưa được nghiên cứu.
Cách dùng:
- Nên uống thuốc ngay sau bữa ăn.
Tác dụng phụ:
- Phần lớn ở mức độ nhẹ và có tính nhất thời. Trên thần kinh trung ương có thể gặp mệt mỏi, chóng mặt, trầm cảm. Nhịp tim chậm, thở nông, giảm huyết áp, giảm tuần hoàn ngoại biên (lạnh các chi). Ngứa, ban, phản ứng quá mẫn. Ợ nóng, ỉa chảy, khô miệng, đau bụng. Thở khò khè, khó thở.
- Ít gặp các trường hợp suy tim, hiện tượng Raynaud. Táo bón, buồn nôn, tăng tiết mồ hôi, gặp ác mộng, trầm cảm, ảo giác.
- Chống chỉ định:
- Trong điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực, metoprolol chống chỉ định đối với những người bệnh có nhịp tim chậm xoang, blốc tim lớn hơn độ I. Sốc do tim, và suy tim rõ rệt.
- Trong điều trị nhồi máu cơ tim, metoprolol chống chỉ định đối với những người bệnh có tần số tim dưới 45 lần/phút; blốc tim độ II hoặc độ III; blốc tim độ I rõ rệt (khoảng P – R 0,24 giây; huyết áp tâm thu dưới 100 mm Hg; hoặc suy tim từ vừa đến nặng).
Thận trọng :
- Thận trọng trong những trường hợp hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn khác; trong sử dụng đồng thời với thuốc mê hô hấp; kết hợp với verapamil, digitalis hoặc thuốc chống loạn nhịp nhóm I, đặc biệt nhóm IA và nhóm IC; khập khễnh cách hồi; suy giảm nghiêm trọng chức năng thận.
- Trong điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực
- Suy tim: Chẹn – beta có nguy cơ tăng ức chế tính co cơ tim và thúc đẩy suy tim nặng hơn. Ðối với người bệnh tăng huyết áp và đau thắt ngực có suy tim sung huyết được điều trị bằng digitalis và thuốc lợi tiểu, phải sử dụng metoprolol thận trọng. Cả digitalis và metoprolol đều làm chậm dẫn truyền nhĩ – thất.
- Ở người bệnh không có bệnh sử về suy tim: Ức chế liên tục cơ tim với những thuốc chẹn beta trong một thời gian có thể dẫn tới suy tim, trong một số trường hợp. Khi có triệu chứng hoặc dấu hiệu đầu tiên của suy tim, cần cho digital đầy đủ và/hoặc một thuốc lợi tiểu. Phải theo dõi sát người bệnh. Nếu suy tim không đỡ, phải ngừng metoprolol.
- Bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim: Sau khi ngừng dùng đột ngột thuốc chẹn beta, cơn đau thắt ngực nặng lên, và trong một số trường hợp, đã xảy ra nhồi máu cơ tim. Do đó liều lượng metoprolol phải giảm từ từ trong thời gian 1 – 2 tuần và phải theo dõi sát người bệnh. Nếu đau thắt ngực nặng lên hoặc có suy động mạch vành, phải tạm thời cho lại ngay metoprolol trong khi chờ các biện pháp khác.
- Co thắt phế quản: Vì tính chọn lọc beta1 là tương đối, nên có thể dùng metoprolol với mức thận trọng cần thiết ở người bệnh có bệnh co thắt phế quản không đáp ứng, hoặc không dung nạp liệu pháp chống tăng huyết áp khác. Chính vì tính chọn lọc beta1 không tuyệt đối, có thể dùng đồng thời một thuốc kích thích – beta2, và dùng liều metoprolol thấp nhất có thể được.
- Ðái tháo đường và giảm glucose huyết: Phải dùng metoprolol thận trọng ở người bệnh đái tháo đường. Thuốc chẹn beta có thể che lấp nhịp tim nhanh do hạ glucose huyết. Tuy nhiên các phản ứng khác như chóng mặt, vã mồ hôi có thể ít bị ảnh hưởng.
- Nhiễm độc tuyến giáp: Chẹn beta – adrenergic có thể che lấp một số dấu hiệu lâm sàng (ví dụ, nhịp tim nhanh) của cường tuyến giáp. Ngừng thuốc đột ngột có thể thúc đẩy cơn nhiễm độc tuyến giáp. Phải tránh ngừng thuốc đột ngột.
- Metoprolol phải dùng thận trọng ở người có tổn thương gan.
Tương tác thuốc:
- Tương tác dược động học và dược lực học đã quan sát thấy có giữa thuốc chẹn beta – adrenergic và những thuốc khác. Muối nhôm, cholestyramin và colestipol có thể làm giảm hấp thụ thuốc chẹn beta. Những thuốc như phenytoin, rifampin, phenobarbital, và cả hút thuốc lá, đều gây cảm ứng những enzym biến đổi sinh học ở gan, và có thể làm giảm nồng độ huyết tương của thuốc đối kháng beta – adrenergic do bị chuyển hóa mạnh. Cimetidin và hydralazin có thể làm tăng khả dụng sinh học của metoprolol do ảnh hưởng đến lưu lượng máu ở gan. Những thuốc đối kháng beta – adrenergic có thể làm giảm sự thanh thải của lidocain.
- Những thuốc đối kháng beta – adrenergic và thuốc chẹn Ca2+ có tác dụng cộng trên hệ thống dẫn truyền ở tim. Tác dụng cộng trên huyết áp thường thấy giữa thuốc chẹn beta và thuốc chống tăng huyết áp khác. Tuy nhiên, indomethacin và thuốc chống viêm không steroid khác có thể đối lập với tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc đối kháng beta – adrenergic.