TEGRETOL

Hoạt chất:

• Carbamazepine

Chỉ định:

• Bệnh động kinh: Ðộng kinh cục bộ có triệu chứng phức tạp (động kinh tâm thần vận động và động kinh thùy thái dương). Người động kinh loại này tỏ ra đáp ứng tốt với thuốc hơn các loại động kinh khác. Ðộng kinh lớn (co giật cứng toàn bộ). Các kiểu động kinh hỗn hợp gồm các loại trên, hoặc các loại động kinh cục bộ hoặc toàn bộ khác. Cơn vắng ý thức (động kinh nhỏ) không đáp ứng với carbamazepin.
• Ðau dây thần kinh tam thoa: Giảm đau do dây thần kinh tam thoa thực sự, và giảm đau dây thần kinh lưỡi hầu.
• Chỉ định khác: Dự phòng bệnh hưng - trầm cảm {không đáp ứng với liệu pháp thông thường (thí dụ với lithi, thuốc chống loạn tâm thần)}. Ðiều trị hội chứng cai rượu. Giảm đau do thần kinh.

Liều dùng:

Ðiều trị động kinh:

Liều cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

• Bắt đầu uống 100 - 200 mg, 1 hoặc 2 lần/ngày và cứ một tuần lại tăng thêm 200 mg cho đến khi đạt được đáp ứng tối đa. Liều dùng không được quá 1.000 mg/ngày cho trẻ em từ 12 đến 15 tuổi và 1200 mg cho người bệnh trên 15 tuổi. Những liều tới 1600 mg/ngày cho người lớn cũng đã được dùng trong một vài trường hợp cá biệt. Liều duy trì: Dùng liều thấp nhất có hiệu quả, thường từ 800 - 1200 mg/ngày.

Liều cho trẻ em từ 6 đến 12 tuổi:

• Bắt đầu 200 mg/ngày chia làm 2 - 4 lần/ngày và cứ sau một tuần lại tăng thêm 100 mg.
• Liều dùng không được quá 1.000 mg/ngày. Liều duy trì điều chỉnh đến liều thấp nhất có hiệu quả, thường là: 400 - 800 mg/ngày.

Liều cho trẻ em dưới 6 tuổi:

• Bắt đầu 10 - 20 mg/kg/ngày, chia thành 2 hoặc 3 liều và cứ tăng liều dần sau mỗi tuần cho tới khi đạt được đáp ứng lâm sàng tối đa. Liều duy trì điều chỉnh đến liều thấp nhất có hiệu quả, thường là 15 - 35 mg/kg/ngày.
• Ðiều trị đau do thần kinh và do trung ương:
• Nên dùng thuốc ở liều thấp và tăng dần. Uống 100 mg, hai lần/ngày, cứ cách 3 ngày lại tăng một lần cho tới liều tối đa là 400 mg, hai lần/ngày.
• Ðiều trị viêm dây thần kinh tam thoa:
• Uống 100 mg, hai lần/ngày. Liều tăng từ từ để tránh buồn ngủ. Có thể dùng liều 400 mg, hai lần/ngày, cho một số người bệnh. Khi đã giảm đau được một số tuần, thì giảm dần liều.

Liều ở người cao tuổi: Ðộ thanh thải carbamazepin bị giảm ở một số người cao tuổi, do đó liều duy trì có thể cần phải thấp hơn.

Cách dùng:

• Có thể uống thuốc trong, sau hoặc giữa các bữa ăn.
• Loại viên CR phóng thích hoạt chất từ từ (cả viên hay nửa viên tùy thuộc vào đơn thuốc) phải nuốt khi uống, không nhai.

Tác dụng phụ:

• Các ADR thường bắt đầu xảy ra là các triệu chứng về thần kinh trung ương. Các ADR gặp nhiều nhất thường liên quan đến liều dùng. Các tác dụng này bao gồm các dấu hiệu về thần kinh (như chóng mặt, đau đầu, mất điều hòa, ngủ gà, mệt mỏi, song thị), hay các rối loạn tiêu hóa (như buồn nôn, nôn) và các phản ứng dị ứng da. Hiếm gặp : viêm da tróc vẩy và đỏ da, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng lupus ban đỏ hệ thống (SLE : systemic lupus erythematosus).

Chống chỉ định:

• Loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính, quá mẫn với carbamazepin hoặc dị ứng với các thuốc có cấu trúc liên quan như các thuốc chống trầm cảm ba vòng, bloc nhĩ - thất, người có tiền sử loạn tạo máu và suy tủy.

Thận trọng :

• Người cao tuổi và người tăng nhãn áp, bệnh tim mạch nặng, bệnh gan hoặc thận. Tránh dùng đồng thời với thuốc ức chế (IMAO). Ít nhất phải sau 14 ngày ngừng điều trị IMAO, người bệnh mới có thể được sử dụng carbamazepin. Cần thận trọng khi ngừng liệu pháp carbamazepin ở người động kinh.
• Tương tác thuốc:
• Thuốc làm tăng khả năng chuyển hóa của các enzym gan có thể làm giảm nồng độ carbamazepin trong máu ở trạng thái ổn định và làm tăng tốc độ chuyển hóa của primidon, phenytoin, ethosuximid, acid valproic và clonazepam. Các thuốc khác như propoxyphen, troleandomycin và acid valproic có thể ức chế độ thanh thải carbamazepin và làm tăng nồng độ carbamazepin trong máu ở trạng thái ổn định. Tuy vậy, các thuốc chống co giật khác, như phenytoin và phenobarbital, có thể làm giảm nồng độ carbamazepin ở trạng thái ổn định qua cảm ứng enzym. Không có tương tác gắn với protein nào có ý nghĩa lâm sàng được thông báo.
• Dùng đồng thời thuốc ức chế MAO với carbamazepin đã gây cơn sốt cao, cơn tăng huyết áp, co giật nặng và tử vong; phải ngừng thuốc ức chế MAO ít nhất 14 ngày trước khi bắt đầu liệu pháp carbamazepin, hoặc ngược lại.