Oxetol

Hoạt chất:

• Oxcarbazepin

Chỉ định:

• Oxcarbazepine được chỉ định điều trị những cơn động kinh cục bộ (gồm những dạng động kinh: co giật cục bộ đơn giản, phức tạp và co giật cục bộ toàn thể hoá thứ phát) và động kinh toàn thể nguyên phát co cứng-giật run, ở người lớn và trẻ em.
• Oxcarbazepine được chỉ định như là một thuốc chống động kinh đầu tay trong đơn trị liệu hoặc đa trị liệu.
• Oxcarbazepine có thể thay thế các thuốc chống động kinh khác khi trị liệu hiện tại chưa đủ để kiểm soát động kinh.

Liều dùng:

Người lớn và người già:

Đơn trị liệu:

• Oxcarbazepin nên được bắt đầu với một liều 600 mg/ngày (8-10 mg/kg/ngày) chia hai lần. Hiệu quả điều trị tốt được thấy ở mức liều 600-2400 mg/ngày. Nếu được chỉ định trên lâm sàng, liều có thể được tăng thêm một lượng tối đa 600 mg/ngày theo khoảng cách hàng tuần kể từ lúc khởi đầu dùng thuốc cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn. Trong hoàn cảnh định liều được kiểm soát tại bệnh viện, việc tăng liều thêm tới 2400 mg/ngày có thể thực hiện sau 48 giờ.

Đa trị liệu:

• Oxcarbazepin nên được bắt đầu với một liều 600 mg/ngày (8-10 mg/kg/ngày) chia hai lần. Hiệu quả điều trị tốt được thấy ở mức liều 600-2400 mg/ngày. Nếu được chỉ định trên lâm sàng, liều có thể được tăng thêm một lượng tối đa 600 mg/ngày theo các khoảng cách hàng tuần kể từ lúc khởi đầu dùng thuốc cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn. Liều hàng ngày trên 2400 mg/ngày chưa được nghiên cứu một cách hệ thống trên các nghiên cứu lâm sàng. Có rất ít kinh nghiệm với liều tới 4200 mg/ngày.

Trẻ em:

• Trong đơn hay đa trị liệu, Oxcarbazepin nên được khởi đầu với liều 8-10mg/kg/ngày chia hai lần. Trong đa trị liệu, hiệu quả điều trị tốt được thấy với liều duy trì ở mức trung bình khoảng 30 mg/kg/ngày. Nếu được chỉ định trên lâm sàng, liều có thể được tăng thêm một lượng tối đa 10 mg/kg/ngày theo các khoảng cách hàng tuần kể từ lúc khởi đầu dùng thuốc cho tới một mức tổng liều tối đa là 46 mg/kg/ngày, để đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn.
• Oxcarbazepin chưa được nghiên cứu kiểm chứng trên lâm sàng ở trẻ dưới 2 tuổi.

Bệnh nhân suy gan:Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa.Oxcarbazepin chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng. Bệnh nhân suy thận: Đối với bệnh nhân suy chức năng thận (độ thanh thải creatinine dưới 30 ml/phút), Oxcarbazepin nên được khởi đầu với liều bằng nửa liều thường dùng (300 mg/ngày) và tăng dần liều để được đáp ứng lâm sàng mong muốn.

Cách dùng:

• Những khuyến cáo liều dùng sau đây áp dụng cho tất cả bệnh nhân không có suy thận. Việc theo dõi nồng độ huyết tương của thuốc không cần thiết để tối ưu hóa liệu pháp Oxcarbazepin.

Tác dụng phụ:

• Trên các thử nghiệm lâm sàng, các phản ứng có hại của Oxcarbazepin thường nhẹ và thoáng qua, chủ yếu xảy ra lúc bắt đầu điều trị.
• Toàn thân: rất thường gặp: mệt mỏi; thường gặp: suy nhược; rất hiếm gặp: phù mạch, những rối loạn về mẫn cảm đa cơ quan (đặc trưng bởi các triệu chứng như phát ban, sốt, bệnh lý hệ bạch huyết, các xét nghiệm chức năng gan bất thường, tăng bạch cầu ưa eosin, đau khớp).
• Hệ thần kinh trung ương: rất thường gặp: chóng mặt, đau đầu và buồn ngủ; thường gặp: bồn chồn, hay quên, thờ ơ, mất điều hòa, mất tập trung, lẫn lộn, trầm cảm, biến đổi tình cảm (ví dụ: nóng nảy), giật nhãn cầu, run rẩy.
• Hệ tim mạch: rất hiếm gặp loạn nhịp (ví dụ: AV-block).
• Hệ tiêu hóa: rất thường gặp buồn nôn, nôn; thường gặp táo bón, tiêu chảy, đau bụng.
• Huyết học: không thường gặp giảm số lượng bạch cầu; rất hiếm gặp giảm tiểu cầu.
• Gan: không thường gặp: tăng men gan như transaminase và/hoặc phosphatase kiềm; rất hiếm gặp viêm gan.
• Những rối loạn về chuyển hóa và dinh dưỡng: thường gặp hạ natri huyết; rất hiếm gặp hạ natri huyết kèm theo các dấu hiệu và triệu chứng như các cơn động kinh, lẫn loan, mất tỉnh táo, bệnh lý não, rối loạn thị giác (ví dụ: nhìn mờ), nôn, buồn nôn.
• Da và những phần liên quan: thường gặp trứng cá, hói, phát ban; không thường gặp mày đay; rất hiếm gặp hội chứng Steven-Johnson, lupus ban đỏ hệ thống.
• Giác quan đặc biệt: rất thường gặp nhìn đôi; thường gặp hoa mắt, những rối loạn bất thường thị giác.

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với thành phần của thuốc.

Thận trọng :

• Bệnh nhân đã từng có phản ứng quá mẫn với carbamazepine nên được thông báo trước rằng khoảng 25-30% số bệnh nhân này có thể mẫn cảm với Oxcarbazepine.
• Phản ứng quá mẫn có thể xảy ra trên bệnh nhân không có tiền sử dị ứng với carbamazepine. Nói chung, nếu có triệu chứng cơ năng và thực thể gợi ý phản ứng quá mẫn xảy ra thì ngưng dùng Oxcarbazepine ngay lập tức.
• Nồng độ sodium dưới 125 mmol/l, thường không phải triệu chứng bệnh lý và không cần phải điều chỉnh liều thuốc, được quan sát thấy trên 2,7% số bệnh nhân được điều trị bằng Oxcarbazepine. Kinh nghiệm qua các thử nghiệm lâm sàng cho thấy nồng độ sodium huyết thanh sẽ trở về bình thường khi giảm liều hoặc ngừng dùng Oxcarbazepine hoặc khi bệnh nhân được điều trị bảo tồn (ví dụ: lượng dịch vào cơ thể được giới hạn). Trên những bệnh nhân đã có tình trạng bệnh lý thận đi kèm như nồng độ sodium thấp hoặc bệnh nhân đang được điều trị với các thuốc làm giảm nồng độ sodium (vd: thuốc lợi tiểu, thuốc kèm với việc tiết ADH không thích hợp), nên đo nồng độ sodium huyết thanh trước khi bắt đầu trị liệu.
• Bệnh nhân nữ ở độ tuổi sinh con nên được cảnh báo rằng việc dùng đồng thời Oxcarbazepine với các thuốc tránh thai hormon có thể làm loại thuốc tránh thai này giảm hiệu quả (xem Tương tác thuốc). Những hình thức tránh thai không hormon được khuyến cáo khi dùng Oxcarbazepine .
• Sự thận trọng nên được thực hiện nếu dùng rượu kết hợp với liệu pháp Oxcarbazepine do có khả năng làm tăng tác dụng an thần.
• Cũng giống như tất cả các thuốc chống động kinh, Oxcarbazepine khi thôi dùng nên được giảm liều từ từ để giảm tối thiểu khả năng tăng tần xuất cơn động kinh.
• Tác dụng đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc:
• Bệnh nhân nên được khuyên rằng Oxcarbazepine có thể gây chóng mặt và buồn ngủ. Do đó không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi họ có đủ kinh nghiệm về Oxcarbazepine ở mức liều thuốc có thể gây ra những tác dụng phụ ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
• Thận trọng khi dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Tương tác thuốc:

• Tương tác thuốc có thể xảy ra khi dùng đồng thời liều cao Oxcarbazepin với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19 (ví dụ: phenobarbital, phenytoin); các thuốc được đào thải chủ yếu nhờ sự kết hợp qua các UDP-glucuronyl transferase (ví dụ: valproic acid, lamotrigine).
• Ngoài ra oxcarbazepine làm giảm nồng độ huyết tương các chất đối kháng dihydropyridine calcium và các thuốc tránh thai đường uống.