Cognex

Hoạt chất: Tacrine hydrochloride

Chỉ định: Cognex được dùng để điều trị Alzheimer mức độ nhẹ đến vừa.

Liều dùng:

• Liều ban đầu: 40 mg/ ngày (10 mg QID). Liều này nên được duy trì tối thiểu là 4 tuần với mỗi tuần theo dõi nồng độ transaminase khi bắt đầu điều trị. Điều quan trọng là liều không được tăng lên trong thời gian này vì khả năng trì hoãn sự khởi đầu của độ cao transaminase.
• Liều tiếp theo: Sau 4 tuần điều trị ở 40 mg/ ngày (10 mg QID), liều sẽ được tăng lên đến 80 mg/ ngày (20 mg QID), khi bệnh nhân không có sự tăng transaminase. Bệnh nhân nên được dùng liều cao hơn (120 và 160 mg / ngày, chia liều theo một lịch trình QID) ở khoảng thời gian 4 tuần.
• Liều hiệu chỉnh: Huyết thanh ALT/ SGPT nên được theo dõi mỗi tuần từ ít nhất tuần thứ 4 tuần sau bắt đầu 16 tuần điều trị, sau đó giám sát có thể được giảm xuống còn mỗi 3 tháng. Đối với những bệnh nhân có ALT / SGPT lớn hơn 2 lần giới hạn trên của bình thường, liều lượng và chế độ giám sát cần được sửa đổi theo quy định.
• Giám sát đầy đủ và trình tự chuẩn độ liều phải được lặp đi lặp lại trong trường hợp một bệnh nhân ngừng điều trị với tacrine hơn 4 tuần.

Tác dụng phụ:

• Trên cơ thể: nhức đầu, mệt mỏi, suy nhược, đau ngực, giảm cân.
• Trên hệ tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy bụng, khó tiêu, biếng ăn, táo bón.
• Trên hệ da: phát ban trên da.
• Trên hệ cơ xương: nhức xương.
• Trên hệ thần kinh: kích động, trầm cảm, lo lắng, hoang tưởng.
• Trên hệ hô hấp: viêm mũi, nhiễm khuẩn hô hấp trên, ho.
• Trên hệ tiết niệu: đi tiểu nhiều, tiểu không kiểm soát, nhiễm trùng tiết niệu.

Chống chỉ định:

• Bệnh nhân quá mẫn cảm tacrine hoặc các chất dẫn xuất của acridine.
• Bệnh nhân suy gan, billirubin huyết thanh cao.

Thận trọng:

• Các nghiên cứu về việc sử dụng Tacrine cho phụ nữ có thai và cho con bú, trẻ em chưa được nghiên cứu đầy đủ nên cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho các đối tượng này.
• Cẩn thận khi dùng Cognex cho bệnh nhân suy gan vì có thể gây tổn thương gan, nhiễm độc gan dẫn đến vàng da, viêm gan,…

Tương tác thuốc:

• Theophylline: Dùng đồng thời tacrine với theophylline sẽ làm giảm thời gian bán thải và tăng nồng độ của theophylline trong huyết tương xấp xỉ 2 lần. Do đó, theo dõi nồng độ theophylline trong huyết tương và giảm liều theophylline thích hợp được khuyến cáo ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời tacrine và theophylline.
• Cimetidine: Cimetidin làm tăng Cmax và AUC của tacrine khoảng 54% và 64%.
• Anticholinergics: vì cơ chế hoạt động của nó, Cognex (tacrine) có khả năng can thiệp vào các hoạt động của thuốc kháng cholinergic .
• Cholinomimetics và các chất ức chế cholinesterase: Cognex (tacrine) có tác dụng hiệp đồng khi được sử dụng đồng thời với succinylcholine ,thuốc ức chế cholinesterase, hoặc các chất chủ vận cholinergic như bethanechol .
• Tacrine không có ảnh hưởng lớn trên dược động học của digoxin và diazepam hoặc tác dụng chống đông máu của warfarin .